技术转让

雷帕霉素(rapamycin)/西罗莫司(sirolimus)提取分离纯化工艺
      时间:2019/08/15   浏览:5443 次 【字体:    

   雷帕霉素(rapamycinRAPA ,商品名Sirolimus)是一种新型的大环内酯类免疫抑制剂,具有高效免疫抑制作用。从临床应用来看,雷帕霉素有很好的抗排斥作用,且与环孢霉素ACsA)和他克莫司(FK506)等免疫抑制剂有良好的协同作用,是一种疗效好、低毒、无肾毒性的新型免疫抑制剂。近年来美国更名委员会把雷帕霉素(Rapamycin)定名为西罗莫斯(Sirolimus,SRL),上市的商品名为雷帕明(Rapamune,RAPA)RAPA是从吸水性链霉(Streptomyces hygroscopicus)发酵液中提取出来的一种大环内酯类化合物,相对分子质量:914.2,与另一种免疫抑制剂FK506结构很相似易溶于己醇,氯仿,丙酮等有机溶剂,微溶于水。

   雷帕霉素衍生物获美国食品药品管理局(FDA)批准上市, 如坦西莫司(temsirolimus)于2007年5月获FDA批准用于晚期肾细胞癌(RCC)治疗,依维莫司(everolimus)于2009年3月获FDA批准用于治疗舒尼替尼或索拉菲尼治疗失败的晚期RCC, 同时也有多个关于deforolimus的临床研究正在进行。

   雷帕霉素结构类似于他克莫司,提取分离纯化方法与其相似,在借鉴国外分离纯化方法的基础上,对工艺进行了很大的改进,博纳生物开发了更适合工业化生产的工艺:

   发酵液加入助滤剂过滤菌体  乙醇或丙酮浸提  浓缩液  萃取脱色  氧化铝层析柱(SKS-30-200酸性氧化铝) 乙酸乙酯正己烷 丙酮正己烷 层析体系,浓缩 SKP-10-4300 层析介质 乙醇 丙酮 乙腈体系梯度  纯度大于99%,能够实现雷帕霉素与FR901556等杂质的有效分离。

   同时公司开发的SKP-10-4300层析介质也被成功应用于坦西莫司(temsirolimus)异构体以及依维莫司(everolimus)产品相关物质的分离纯化中。

   本工艺属济南博纳生物技术有限公司所有,如需进一步了解详细内容,请联系我们053188804339 http://ddthjj.com